Мезокарб | |
Mesocarbum | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 5-(фенилкарбамоилимино)-3-(1-фенилпропан-2-ил)-5H -1,2,3-оксадиазол-3-иум-2-ид |
Брутто-формула | C18H18N4O2 |
Молярная масса | 322,36 г/моль |
CAS | 34262-84-5 |
PubChem | 71932 |
Классификация | |
Фармакол. группа | Психостимуляторы |
МКБ-10 | 06.606.6, 10., 10.210.2, 10.310.3, 20.920.9, 48.048.0, 48.948.9, 51.151.1, 79., 40.140.1, 45.345.3, 46.446.4, 53., 42.442.4, 43.343.3, 65., 90.590.5, 47.147.1, 49.349.3, 49.449.4, 49.549.5, 73.073.0, 73.673.6 |
Лекарственные формы | |
таблетки 5, 10 и 25 мг | |
Способы введения | |
перорально | |
Другие названия | |
«Сиднокарб» |
Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
Общая информация[ | ]
Мезокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1971-м году М. Д. Машковским, а в его клиническом исследовании принимали участие фармакологи и психиатры Ю. А. Александровский, Г. Я. Авруцкий, А. Б. Смулевич[1] . В странах Запада практически неизвестен. По химическому строению он имеет некоторое сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.
По химической структуре мезокарб близок к фепрозиднину.
Препарат производился российским . В настоящее время не производится.
Мезокарб долгое время являлся основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния[2]. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением[2]. Хоть препарат и не повышает настроение, тем не менее даёт ощущение прилива энергии, состояние бодрости, повышает работоспособность[3]. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами[2]. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости[2].
Фармакологические свойства и механизм действия
Лекарство Сиднокарб оказывает психостимулирующее воздействие на ЦНС с ярко выраженным эффектом. Лекарственное средство во время применения не вызывает привыкания. При его использовании не наблюдается явных признаков симпатомиметической деятельности периферического характера. После использования медикаментозного средства не возникает отчетливых симптомов тахикардии.
По своему химическому строению это лекарственное средство сходно с еще одним психостимулирующим компонентом – фенамином. Однако Сиднокарб имеет небольшое отличие, у него нет свободной аминогруппы.
Сиднокарб относится к психостимуляторам, которые имеют низкий уровень токсических свойств. Также он имеет постепенное развитие стимулирующего воздействия и достаточно продолжительное влияние. Во время использования медикамента не происходит наступления ощущения эйфории и двигательной активности.
Активный составляющий компонент достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В организме наблюдается процесс биотрансформации активного составляющего вещества.
Наибольшая часть, почти 60 % препарата, выводится при помощи почек. Около 30 % активного компонента медикамента выводится через кишечник. Еще 10 % выходит вместе с воздухом при выдыхании. Не обладает кумулятивными свойствами.
Механизм действия[ | ]
По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием[2]. Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином[2]. Мезокарб наряду с влиянием на системы синаптического захвата норадреналина также усиливает биосинтез дофамина из тирозина[5].
Случаи передозировки и побочные эффекты
При передозировке мезокарбом могут появиться следующие симптомы:
- ощущение сонливости;
- слабость;
- состояние вялости;
- нарушение сна, а именно бессонница;
- может повыситься артериальное давление;
- снижение или полное отсутствие аппетита.
При появлении этих симптомов необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.
Статья в тему: Лечение гепатита А — список эффективных медикаментов и средств народной медицины
При использовании медикамента Сиднокарб побочные явления возникают в редких случаях. Иногда могут появиться следующие отрицательные проявления:
- состояние бессонницы;
- появление головных болей;
- ухудшение аппетита или его полное отсутствие;
- может повыситься уровень артериального давления;
- появление аллергических реакций;
- ощущение беспокойства, тревожности.
Применение[ | ]
Информация в этом разделе устарела.
Вы можете помочь проекту, обновив его и убрав после этого данный шаблон. |
Применялся мезокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрии, повышенной сонливости[2]. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики)[2]; при апато-абулическим синдроме при шизофрении и при нарколепсии[6]. Мезокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления состояния резистентности к терапии психотропными препаратами[3][2].
Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов[2]. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.)[2][7]; при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах мезокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна)[2]. Назначать мезокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях[2]. Предварительное применение мезокарба менее эффективно[2].
Мезокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой[2]. Учитывая стимулирующий эффект мезокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции[2].
В сочетании с антидепрессантами применялся для лечения депрессии с апатией и заторможенностью[3].
Мезокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении[2]. Отмечена значительная эффективность мезокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста[8][2].
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи[6][2].
Мезокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.
В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью мезокарб практически полностью заменил собой амфетамин.
Мезокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.
Учитывая сильное стимулирующее действие мезокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.
Инструкция по применению и что собой представляет «Сиднокарб»?
«Сиднокарб» — стимулирующий препарат, действие которого направлено на центральную нервную систему. Прежде чем покупать препарат в аптеке, обязательна консультация у врача, поскольку требуется рецепт. Средство отличается от аналогов низким уровнем токсичности, мягким действием и большой длительностью действия. Инструкция гласит, что «Сиднокарб» выпускают в виде таблеток, содержащих 5, 10 или 25 мг лечащего компонента. Лечащим веществом является мезокарб — вещество, которое быстро всасывается органами брюшной полости. Помимо лечащего вещества, в состав входят стеарат магния и диоксид титана.
Укажите своё давление
Двигайте ползунки
120
на
80
Средство предназначено для приема внутрь. Рекомендуется принимать таблетки утром до первого приема пищи, до 2-х раз в день. Поддерживающая дозировка составляет 5—10 мг/день. Стоит отметить особенности назначения дозировки, которые отмечены в таблице:
Пациенты, кому предназначен препарат | Дозировка |
Люди с наличием люцидной кататонии | 125—150 мг/день |
Дети | 2—5 мг/день |
Люди пожилого возраста | 2.5—5 мг/день |
Взрослые (разрешенный максимум) | 75—150 мг/день |
Комбинации[ | ]
Сидноглутон (Sydnoglutonum
) являлся комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г мезокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты. Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие мезокарба. Сидноглутон назначался взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.
Перспективный корректор мезокарба, дополняющий спектр его фармакологических свойств — адамантилбромфениламин (ладастен)[9]. Фармакокинетическое исследование на крысах показало, что мезокарб при комбинации с адамантилбромфениламином более длительное время регистрируется в плазме крови, также регистрируются более высокие значения коэффициентов распределения в тканях и органах мезокарба[9].
Способ применения и дозировка
Сиднокарб следует принимать внутрь до еды в первой половине дня.
Дозы для каждого пациента подбираются индивидуально. Рекомендуемая начальная доза – 5 мг. При необходимости ее постепенно повышают до 15-25-50 мг в сутки. Средняя поддерживающая суточная доза – 5-10 мг.
Максимально допустимые дозы для взрослых: разовая – 75 мг, суточная – 150 мг, для пациентов с люцидной кататонией она может быть увеличена до 125-150 мг/сутки.
Пожилым людям, ослабленным больным и детям Сиднокарб назначают в дозе 2,5-5 мг в 2 приема.
Показания к применению
Сиднокарб назначается пациентам в следующих случаях:
- проявление астенического состояния вследствие психического и физического переутомления;
- последствия тяжелых черепно-мозговых травм и тяжелых болезней;
- невротические расстройства, при которых проявляется заторможенность;
- вялотекущая шизофрения;
- ипохондрический синдром, сонливость;
- апатоабулические, ступорозные состояния;
- искусственное обострение шизофренических процессов;
- астения, спровоцированная приемом нейролептиков и транквилизаторов.
Также средство назначается с целью коррекции побочных явлений, которые проявляются при приеме анксиолитиков бензодиазепинового ряда.
Применяется при лечении алкоголизма, абстинентного синдрома, адинамической депрессии, задержки умственного развития у детей.
Отзывы о Сиднокарбе
Отзывы тех, кто принимал это средство, свидетельствуют, что препарат позволяет эффективно снимать неприятные симптомы, которые проявляются при приеме некоторых нейролептиков.
Также есть отзывы об эффективности таблеток при лечении астенического состояния, алкогольной зависимости и др. В то же время специалисты утверждают, что самолечение препаратом может привести к неприятным последствиям и проявлению побочных эффектов.
Важно не применять это лекарство на протяжении длительного времени.